Condroitina e Glucosamina

Dom, 23/05/2010 - 21h49    |   Reportar abuso
Por Claudio gomes

APLICAÇÃO E ADVERSIDADES

A combinação de condroitina com glucosamina é utilizado no tratamento de artrose primária e secundária, osteocondrose, espondilose, condromalacia de rótula e periartrite escapulo-humeral.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu termino. Não há dados com relação ao usos de condroitina e glucosamina na gravidez e lactação humana, portanto, seu uso não é recomendado nestes casos, Só devendo ser administrado sob supervisão médica. Informar ao médico se está amamentando.

Informe a seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Os efeitos adversos mais comuns são reações de origem gastrintestinal de intensidade leve a moderada, como desconforto gástrico, diarréia, náusea, prurido e cefaléia

É contra-indicado para pessoas com hipersensibilidade a glucosamina ou a condroitina, ou ainda a qualquer outro componente da fórmula. Esta contra-indicado a grávidas, lactantes e pacientes com insuficiência renal severa.

A administração oral de glucosamina pode favorecer a absorção gastrintestinal de tetraciclinas e reduzir a de penicilina e clorafenicol. A condroitina pode potencializar a ação de anticoagulantes como warferina e aspirina, aumentando as chances do sangramento.

Não foram observadas alterações clínicas significativas durante os estudos para glucosamina e condroitina. Entretanto, o seu uso pode provocar erupções eritematosas do tipo alérgicas

INFORMAÇÃO TÉCNICA
Farmacodinâmica:
Glucosamina:
A glucosamina é uma molécula naturalmente presente no organismo humano como glicosamina 6 –fosfato e é o fator mais importante para a biossíntese de uma classe de compostos como glicolipídeos, glicoproteínas e glucosaminoglicanos(denominados mucopolisacarídeos), hialoronatos e proteoglicanos. Estas substâncias tem um papel na formação das superfícies articulares, tendões, ligamentos, tecido sinovial, pele, ossos, unhas, válvulas cardíacas e secreção da mucosa do aparelho digestivo, aparelho respiratório e trato urinário. Normalmente a chegada da glucosamina na articulação esta assegurada pelo processo de biotransformação da glicose. Na artrose tem sido observada ausência local de glucosamina devido a uma dininuição da permeabilidade da cápsula articular e pro alterações enzimáticas nas células da menbrana sinovial da cartilagem. Nestas situações propõe-se a entrada exógena de sulfato de glucosamina, como suplemento das carências endógenas desta substância para produzir uma estimulação da biossíntese dos proteoglicanos, com o efeito de desenvolver uma ação trófica nos sulcos articulares e para favorecer a fixação de enxofre na síntese do ácido condrointinsulfúrico e a disposição nornal de cálcio no tecido ósseo. A experiência clínica também confirma a ótima tolerância de glucosamina devido a sua origem natural.

Condroitina
A condroitina é a mais importante glucoaminoglicana nas juntas humanas e tecidos conectivos e tem um papel na formação da cartilagem através da estimulação do metabolismo condrocítico e síntese do colágeno e proteoglicana. Enzimas destrutivas tais como elastase de leucócitos humanos e hialuronidase são inibidas pela condroitina. O sulfato de condroitina é um dos principais componentes da cartilagem, caracterizado por sua capacidade para fixar água, função que permite assegurar as propriedades funcionais e mecanismos elásticos da cartilagem. Nos processos artrósicos degenerativos devido a ação das enzimas líticas, observa-se uma perda do poder em reter água, uma degeneração do funcionamento articular. A administração de condroitina produz um reestabelecimento do equilíbrio das cartilagens articulares com a melhora ou desaparecimento das dores articulares.
A condroitina pode bloquear a ação de enzimas líticas e melhorar o reparo da cartilagem estimulando a síntese de proteoglicanas e levendo os níveis de ácido hialurônico. A condroitina pode exercer um leve e direto efeito antiinflamatório independentemente do mecanismo das drogas antiinflamatórias não-esterioidais (AINEs), tais como ibuprofeno e iadomelacina. Outros estudos sugerem que se uma quantidade suficiente de condroitina for utilizada pel célula para produção de proteoglicanas, a síntese da matriz poderá ocorrer e a cartilagem assim seria regenerada.

FARMACOCINÉTICA
Glucosamina:
A glucosamina é uma molécula pequena ( peso molecular=456,42) e uma substância pura obtida mediante síntese química, diferenciando-se assim de outras substâncias farmacológicas propostas para o tratamento de osteoartrite e que são polissacarídeos da alto peso molecular, principalmente obtidos por extração. No organismo, o sulfato de glucosamina dissocia-se em íon sulfato e D-glucosamina (peso molecular = 179,17), que é o princípio ativo. A 37 C a glucosamina tem um pka de 6,91 que favorece sua absorção no intestino delgado e, em geral, a passagem por todas as barreiras biológicas.
Essas propriedades físico-químicas convertem a glucosamina em uma substancia de fácil absorção e com boa difusão, como confirmado a nível experimental. A farmacocinética da glucosamina foi amplamente estudada em ratos e cães, empregando glucosamina uniformimente radiomarcada.
Após administração por via oral em cães, a radioatividade aparece rapidamente (15 minutos) no plasma e deve-se a glucosamina não modificada, como demonstrado por cromatografia de troca iônica. Os picos no plasma de glucosamina livre são alcançados aos 60 minutos e depois diminuem lentamente. Quando comparam-se as AUCs após a administração i.v. e oral, a biodisponibilidade absoluta de glucosamina procedente do aparelho digestivo é de aproximadamente 72%. De fato, segundo estudos de excreção fecal de reatividade em cães, a absorção no aparelho digestivo é de 8% da dose administrada.
A radioatividade da glucosamina livre no plasma difunde-se com rapidez em diferentes órgãos e tecidos que tem a capacidade de concentrá-la do plasma. Este fenômeno foi demonstrado medindo, em intervalos diferentes, a radioatividade presente em diferentes tecidos no cão mediante técnica de autoradiografia em rata. A incorporação à cartilagem articular é observada rapidamente após a administração tanto i.v. como oral e persite em quantidades notáveis a longo prazo. Este comportamento provavelmente representa a base farmacocinética para a atividade farmacológica e terapêutica de glucosamina.
Outros órgãos que podem concentrar a glucosamina são o fígado, que provavelmente a utiliza em diferentes processos de biossíntese (incluindo a síntese de glicoproteínas plasmáticas) e os rins. A fração de glucosamina que não se emprega no processo de biossíntese (em torno de 30%) é excretada na urina, e só uma pequena porção é excretada nas fezes. Uma fração considerável de radioatividade é eliminada no ar expirado sob a forma de CO2 , o que indica um metabolismo muito ativo da glucosamina e seus derivados nos tecidos, incluindo a cartilagem articular.
Em humanos não foram realizados estudos amplos com a molécula marcada com mC por razões éticas. Os métodos a frio (cormatografia de troca iônica) não são muito sensíveis a não permitem descrever de modo exato o perfil farmacocinético. Os estudos realizados em voluntários adultos sadios aos quais administrou-se glucosamina fria por via oral e i.v. para posteriormente avaliar-se a glucosamina no plasma e urina mediante a cromatografia de troca iônica, demonstraram que a farmacocinética da glucosamina em humanos não é diferente na essência daquela observada em cães e ratos.

Condroitina
A condroitina, um glicosídeo, é uma molécula grande, pouco absorvida quando administrada oralmente – apenas 12% . Entretanto, estudos animais utilizando sulfato de condroitina radiomarcado observou-se que mais do que 70% do composto radioativo é absorvido após a administração oral. A discrepância pode se dar no trato gastrintestinal: o sulfato de condroitina é submetido ao metabolismo, resultando em componentes mais ativos e absorvíveis. Sua meia-vida é de 5 – 10 horas e acumula-se no fluído sinovial e cartilagem. A eliminação renal se dá em aproximadamente 20% do alcance da condroitina.

Indicações:
Condroitina e Glucosamina sob formulação oral é indicada para problemas de artrose primária e secundária, osteocondrose, espondilose, condromalacia de rótula e periartrite escapulo-humeral.

Colaboração no Rio de Janeiro: Fabiano Costa (frcosta@mailcity.com)

http://www.harmonianatureza.com.br



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